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Opioide, fármaco topo da escada de controle da dor

Você sabia que a morfina, um dos derivados do ópio, é uma das drogas naturais mais eficazes no alívio da dor severa e contínua? E que desde sua descoberta serve como o padrão-ouro ao qual novos analgésicos são avaliados?

Por outro lado, deve ser utilizada somente por prescrição médica, pois, além de ser uma substância controlada, cada pessoa tem uma resposta diferente a este fármaco, portanto, a dosagem pode ser diferente de acordo com a pessoa, seu histórico médico e perfil psicológico.

Estas são amplas razões para não dividir alguns comprimidinhos da sua receita com ninguém!

Escada analgesica da dor cronica adaptada da OMS

Escada da Dor de acordo com a Organização Mundial da Saúde

Como agem os opioides

Funcionam mediante sua ligação com os receptores de opiáceos, que são altamente concentrados nas áreas do cérebro que controlam a dor e as emoções. Quando os opiáceos se ligam a estes receptores, podem aumentar os níveis de dopamina nas áreas de recompensa do cérebro, que produz um estado de euforia e relaxamento e analgesia.

Já deve ter surgido em sua mente a pergunta: receptor de opioide – como assim? Pois é,  existem opioides endógenos (produzido por nosso corpo) e opioides exógenos (produzidos fora do nosso corpo). Pensem nas ramificações dos opioides endógenos. Nosso corpo é uma maravilha.

Mas, voltando aos opioides exógenos –os analgésicos naturais, quando nosso corpo não consegue mais produzir seus próprios analgésicos, precisamos de uma outra fonte para aliviar a dor. Vamos conhecer um pouco sobre cada um dos opioides mais utilizados no controle de dor hoje.

Morfina – o ingrediente principal do ópio, foi extraído da resina do ópio em 1803. Morfina é dez vezes mais poderosa que o ópio processado, em termos de quantidade. Celebrado como uma droga milagrosa, foi largamente prescrito por médicos na metade dos anos 1800s e hoje é utilizada no tratamento de dor aguda severa, por exemplo, na dor do câncer ou na dor visceral.

E, aqui vai uma curiosidade: a heroína, hoje considerada uma droga ilícita, foi sintetizado da morfina em 1874 pela primeira vez pela companhia Bayer da Alemanha,  a empresa introduziu heroína para uso médico em 1898. Durante anos, os médicos não tinham noção do seu potencial para gerar dependência, mas, até 1903, o abuso de heroína havia atingido níveis alarmantes nos Estados Unidos. Uma lei federal a declarou ilegal em 1924.

Codeína – outro componente do ópio, costuma ser prescrita por médicos para o alívio da dor moderada e por supressão da tosse. Tem menos potência analgésica que a morfina e geralmente é ingerido oralmente. Como anti-tussígeno (remédio de tosse), é encontrado em muitas preparações líquidas.

Oxicodona – é sintetizado de tebaína, um terceiro componente do ópio. Similar à morfina, é prescrita por médicos no controle de dor. Oxicodona é tomado em forma de comprimido.

Uso Controlado

O ópio e a maioria de seus derivados –exceto a heroína, que é Nível I–, é listado como substância controlada de Nível II pelas leis das Substâncias Controladas, porque, além dos seus benefícios médicos, tem potencial para a adicção.

Vários derivados do ópio, quando fabricados em combinação com outras substâncias médicas, ex.: Tylenol + Codeína, são categorizados como Nível III, IV, ou V.

Os opioides sintéticos, por exemplo, o Fentanil, que são usados para tratar dor severa ou para controlar dor pós-cirúrgica, e às vezes para tratar pacientes com dor crônica que criaram resistência a opioides. Este medicamento é controlada e de Nível II.

Efeitos Colaterais dos Opioides

A grande desvantagem do uso de opioides é o risco potencial para abuso e subsequente dependência. Seus efeitos incluem sonolência, fala arrastada, confusão mental, perda de memória, constrição pupilar (das pupilas do olho), vasodilatação (causando pressão aumentada no cérebro), constipação, náusea, vômito, perda de peso, fadiga, alucinações, disfunção sexual, convulsões, e depressão respiratória.

Em se tratando dos opioides injetáveis, há vários efeitos em consequência do uso de agulhas não-esterilizadas, assim como adulterantes misturados aos opioides. Estes incluem abscessos na pele, pulmão e cérebro, endocardite (inflamação do revestimento do coração), veias rompidas e infeccionadas, e doenças como hepatite e HIV.

Como podem ver, os opioides, mesmo sendo capazes de trazer o maior alívio da dor, também poderão causar os efeitos descritos acima, portanto, é essencial o acompanhamento médico depois que foram prescritos.

E uma informação a mais sobre prescrição no futuro. Hoje no Brasil, já dispomos de testes em que estudos genéticos são realizados na saliva do paciente, permitindo ao médico prescrever os medicamentos com base na resposta genética individual. Isto ajuda o médico a saber quais antidepressivos ou opioides terão maior eficácia e menores efeitos colaterais para aquele indivíduo.

Mas, esta novidade fica para um próximo post. Muita paz e luz esta semana!

JÁ VIU?